血小板受体拮抗剂筛选试验

检测项目

1.二磷酸腺苷受体拮抗剂筛选：对P2Y1与P2Y12受体的亲和力测试，受体激活抑制率测定，细胞内钙离子动员抑制试验。

2.胶原受体拮抗剂筛选：对糖蛋白VI受体结合能力测试，胶原诱导的血小板聚集抑制试验，受体信号通路下游分子活化抑制检测。

3.血栓素受体拮抗剂筛选：对血栓素A2受体的竞争性结合分析，血栓素类似物诱导聚集的抑制效能评价。

4.血小板活化因子受体拮抗剂筛选：受体结合亲和力常数测定，血小板活化因子诱导的聚集与释放反应抑制试验。

5.肾上腺素受体拮抗剂筛选：对α2A-肾上腺素能受体的作用测试，肾上腺素协同放大效应的抑制能力测试。

6.蛋白酶激活受体拮抗剂筛选：针对PAR-1与PAR-4受体的抑制活性检测，凝血酶受体激活肽诱导反应的抑制评价。

7.整合素受体功能抑制筛选：糖蛋白IIb/IIIa受体激活状态检测，纤维蛋白原结合抑制试验，血小板聚集终末通路抑制测试。

8.体外血小板聚集抑制试验：多种诱导剂下的光透射比浊法测定，半抑制浓度计算，量效关系分析。

9.受体选择性评价：针对不同血小板活化通路的抑制谱分析，计算对非靶标受体的交叉反应性。

10.初步细胞毒性筛选：化合物对血小板存活率的影响检测，乳酸脱氢酶释放测定。

11.信号转导通路抑制检测：磷酸化蛋白免疫印迹分析，第二信使分子水平测定。

检测范围

人源性富血小板血浆、人洗涤血小板悬液、动物模型血小板样本、表达特定受体的细胞系、临床前研究候选化合物、化学合成小分子库、天然产物提取物、生物技术衍生多肽、已知阳性对照药物、已知阴性对照溶剂、受体特异性激动剂、受体特异性荧光配体

检测设备

1.全波长酶标仪：用于进行基于吸光度或荧光强度的微孔板检测，如受体结合竞争实验及部分细胞功能检测；具备温控与震荡功能。

2.血小板聚集仪：专用于通过光学比浊法或电阻抗法实时监测并记录血小板聚集动力学过程；可连接多通道恒温装置。

3.流式细胞仪：用于单细胞水平分析血小板表面受体表达、激活状态及细胞内信号分子变化；配备多激光器与荧光检测器。

4.放射性配体结合分析系统：用于精确测定化合物与特定受体蛋白的亲和力常数与解离常数；包含离心分离与放射性计数模块。

5.荧光成像显微系统：用于观察化合物作用下血小板形态变化、颗粒释放及粘附铺展行为；具备活细胞动态拍摄能力。

6.液相色谱-质谱联用仪：用于检测样本中化合物浓度、代谢产物分析及部分血小板内源性介质定量；具备高分辨率与灵敏度。

7.蛋白免疫印迹系统：用于分析血小板信号通路中关键蛋白的磷酸化水平及表达量变化，验证化合物作用机制。

8.细胞培养与处理系统：包括二氧化碳培养箱、生物安全柜及细胞计数仪，用于受体过表达细胞系的培养与制备。

9.多功能离心机：用于血液样本的梯度离心以制备富血小板血浆与洗涤血小板，要求具备温控功能以减少血小板活化。

10.精密移液与液体处理系统：确保实验过程中特别是微孔板加样的准确性与重复性，减少人为操作误差。

北京中科光析科学技术研究所【简称：中析研究所】

报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期：7~15工作日，可加急。

资质：旗下实验室可出具CMA/CNAS资质报告。

标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试：支持定制化试验方案。

售后：报告终身可查，工程师1v1服务。

注意:因业务调整,暂不接受个人委托测试,望谅解(高校、研究所等性质的个人除外).

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